レキサルティ大塚製薬 統合失調症の薬

レキサルティ
大塚製薬
統合失調症の薬。
通常、成人はブレクスピプラゾールとして1日1回1mgから服用を開始した後、4日以上の間隔をあけて増量し、1日1回2mgを経口服用する。
新しいタイプの非定型抗精神病薬です。セロトニン‐ドパミン・アクティビティ モジュレーター(SDAM)と呼ばれるように、ドパミン系とセロトニン系の両神経を調整します。ドパミン系を主とするドパミン・システムスタビライザー(DSS)のアリピプラゾール(エビリファイ)と比べ、セロトニン系への作用が強力なこと、ドパミンD2受容体に対する刺激作用が弱く機能的アンタゴニストでもあること、すなわち固有活性が低い部分アゴニストという点で大きく異なります。
国内外の臨床試験で、急性再発の統合失調症に対する有効性が示されています。陽性症状と陰性症状をふくめ、急性期から維持期にわたり広く適用可能です。抗精神病薬につきものの錐体外路症状(ふるえ、こわばり)、体重増加、高脂血症や高血糖などの副作用軽減も期待できそうです。糖尿病がある人も注意深く用いることができます。
ドパミン系とセロトニン系の神経受容体と強く結合し、神経の働きを調整します。ドパミンD2受容体とセロトニン5-HT1A受容体においては、アンタゴニストとして阻害作用を示す一方で、アゴニストとしての内活性作用を併せ持ちます(パーシャルアゴニスト:部分アゴニスト)。また、セロトニン5-HT2A受容体に対してはアンタゴニストとして阻害的に作用します。明確な機序は不明ですが、これらの薬理作用が臨床における有用性に寄与しているものと考えられています。セロトニン‐ドパミン アクティビティ モジュレーター(SDAM)と呼ばれています。